METAZREL

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Trimetazidin.2HCl ……………………… 20 mg

Tá dược: Cellactose 80, silicon dioxyd, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu allura red, màu carmoisin red, màu black PN … vừa đủ 1 viên.

Đặc tính dược lực học:

- Cơ chế tác dụng: Trimetazidin ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzym long-chain 3-ketoacyl-CoA thiolase ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.

- Tác dụng dược lực học: Ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphat cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không làm ảnh hưởng đến huyết động.

Đặc tính dược động học:

Trimetazidin khi uống được hấp thu rất nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trước 2 giờ kể từ khi uống. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương, sau khi dùng một liều duy nhất trimetazidin 20 mg, đạt khoảng 55 ng/ ml. Trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng từ 24 đến 36 giờ sau khi nhắc lại một liều và rất ổn định trong thời gian điều trị. Với thể tích phân bố 4,8 lít/ kg cho thấy mức độ khuyếch tán tốt của thuốc đến các mô. Tỉ lệ gắn protein thấp, giá trị đo được in vitro là 16%. Nửa đời thải trừ của trimetazidin là 6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hoá.

CHỈ ĐỊNH

Chỉ định cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/ hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

- Quá mẫn đối với thành phần hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào được liệt kê trong công thức bào chế sản phẩm.

- Bệnh nhân Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động liên quan khác.

- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút).

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG

- Trimetazidin có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), do đó bệnh nhân, nhất là các bệnh nhân cao tuổi cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên. Trong các trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân cần được đưa tới các bác sỹ chuyên khoa thần kinh để được kiểm tra thích hợp.

- Khi gặp phải các rối loạn vận động như các triệu chứng Parkinson, hội chứng chân bứt rứt, run, dáng đi không vững cần ngay lập tức ngừng sử dụng trimetazidin.

- Các trường hợp này ít xảy ra và thường hồi phục sau khi ngừng thuốc. Phần lớn bệnh nhân hồi phục sau khi ngừng thuốc khoảng 4 tháng. Nếu các triệu chứng Parkinson tiếp tục xảy ra quá 4 tháng sau khi ngừng thuốc, cần tham vấn các bác sỹ chuyên khoa thần kinh.

- Có thể gặp biểu hiện ngã, dáng đi không vững hoặc tụt huyết áp, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp (xem thêm phần Tác dụng không mong muốn).

- Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidin cho đối tượng bệnh nhân có mức độ nhạy cảm cao như (xem thêm phần Liều lượng và cách dùng):

- Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình.

- Bệnh nhân trên 75 tuổi.

- Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

- Thời kỳ mang thai:

  + Những kết quả nghiên cứu trên động vật chưa khẳng định chắc chắn có hay không tác dụng gây quái thai của trimetazidin.

  + Chưa có đủ bằng chứng lâm sàng để loại trừ nguy cơ gây dị tật thai nhi.

  + Tốt nhất không dùng trimetazidin trong khi mang thai.

- Thời kỳ cho con bú:

Chưa có bằng chứng về sự có mặt của trimetazidin trong sữa mẹ, do đó lựa chọn tốt nhất là không nên cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng trimetazidin.

ẢNH HƯỞNG TỚI KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Trimetazidin có thể gây các triệu chứng như chóng mặt và lơ mơ, do vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Nhóm cơ quan

Tần suất

Biểu hiện

Rối loạn trên hệ thần kinh

Thường gặp

Chóng mặt, đau đầu

Không rõ

Triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực co cơ), dáng đi không vững, hội chứng chân không nghỉ, các rối loạn vận động có liên quan khác, thường có thể hồi phục sau khi dừng thuốc

Không rõ

Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, lơ mơ)

Rối loạn trên tim

Hiếm gặp

Đánh trống ngực, hồi hộp, ngoại tâm thu, tim đập nhanh.

Rối loạn trên mạch

Hiếm gặp

Hạ huyết áp động mạch, tụt huyết áp thế đứng, có thể dẫn đến khó chịu, chóng mặt hoặc ngã, đặc biệt ở các bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống tăng huyết áp, đỏ bừng mặt

Rối loạn trên dạ dày-ruột

Thường gặp

Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn và nôn.

Không rõ

Táo bón

Rối loạn trên da và mô dưới da

Thường gặp

Mẩn, ngứa, mày đay

Không rõ

Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), phù mạch

Rối loạn toàn thân và tình trạng sử dụng thuốc

Thường gặp

Suy nhược

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Không rõ

Mất bạch cầu hạt

Giảm tiểu cầu

Ban xuất huyết giảm tiểu cầu

Rối loạn gan mật

Không rõ

Viêm gan

Thông báo cho bác sỹ của bạn bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải liên quan tới việc dùng thuốc.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:

Liều thông thường: uống 1 viên x 3 lần/ ngày, dùng cùng bữa ăn.

Các đối tượng đặc biệt

- Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 - 60] ml/ phút): Liều dùng khuyến cáo là 1 viên x 2 lần/ ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn (xem thêm phần Chống chỉ định và phần Cảnh báo và thận trọng).

- Bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidin cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác.

Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 - 60] ml/ phút: Liều dùng khuyến cáo là 1 viên x 2 lần/ ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn.

Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi (xem thêm phần Chống chỉ định và phần Cảnh báo và thận trọng).

- Trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của trimetazidin đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Hiện nay chưa thấy có tương tác với thuốc nào. Trimetazidin không phải là 1 thuốc gây cảm ứng cũng như không phải là một thuốc gây ức chế enzym chuyển hoá thuốc ở gan và như vậy có nhiều khả năng trimetazidin không tương tác với nhiều thuốc chuyển hoá ở gan.

Dù sao vẫn cần thận trọng theo dõi khi phối hợp với một thuốc khác.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ:

Chưa có tài liệu nói về quá liều.

ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ x 10 viên.

BẢO QUẢN: Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: Tiêu chuẩn nhà sản xuất.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

NHÀ SẢN XUẤT: DAVIPHARM.,JSC